試薬および製造原料の輸入販売 シングルセル解析

高分子化合物誘導体とその薬剤デリバリーへの応用


ポリマー治療剤の原理

タンパク質および他のバイオ医薬品には特異性と有効性の点で薬剤としての優れた可能性が有りますが、薬物動態学的特性はその弱点とされています。生体システムによって許容されるポリマー(PGA(poly(glutamic acid))、PEG(poly(ethylene glycol))、またはPAS(プロリン、アラニンおよびセリンのランダムポリペプチド)等)の付加は、バイオアベイラビリティおよび生体内分布を大幅に改善し、生体内で影響を受けやすい生体分子を影響を受けにくい薬剤に変えます。

2016年には、現代のバイオ医薬品市場は世界で年間2,000億ドルの規模に達すると予想されます(IMSHealth社)。タンパク質、抗体、siRNAおよび他の天然物を薬剤として使用する際の大きな長所は、弱い副作用と高い有効性が両立することです。通常、これらはターゲットのみと相互作用し、体内に存在する他のターゲットに対して予期しない活性や副作用を示しません。
現在注目されている研究は、ターゲット認識部位と薬剤活性部位が生体に影響を及ぼさないリンカーにより結合されている薬剤デリバリーシステムです。この結合はナノサイズを維持することができます。ターゲット認識部は特定の細胞の表面タンパク質へ特異的に結合するペプチドまたはホルモンであることが多く、細胞内への移行後に活性部位(例えばDNAまたはsiRNA)が放出されます。活性部位の効果によって特定の酵素または遺伝子機能を阻害または活性化すると、続いてアポトーシスまたは他のメカニズムの開始によって病態細胞の機能を停止し修復が起こります。
ターゲット認識が特定の個人に特異的ならば、この薬剤システムは各個人に最適なものとなります(「オーダーメード医療」)。両親媒性で生分解性のブロックコポリマー(PEG-PLA (polylactic acid)やPEG-PLGA (co-poly-lacticacid-glycolic acid)など)を形成する疎水性化合物と結合することにより、高度なミセルが形成されます。このミセルは薬剤分子をマスクし、免疫系による攻撃から保護することができます。

現代のバイオ医薬品は効能が優れていますが、生理的条件下で安定性が低いことが重大な欠点となっています。生体物質に類似しているので、バイオ医薬品も免疫系(抗体およびタンパク質分解酵素等)によって容易に攻撃されてしまいます。バイオ医薬品の薬物動態の改善が、非常に高度な製剤テクニック、特殊な投与方法(連続的薬剤放出技術)および化学修飾によって試みられてきました。注目すべき1つのアプローチはポリマー治療剤、つまり活性部位と結合したポリマーです。このアプローチはこれまでに試みられた他の方法よりもはるかに良好な結果を示しています。Iris Biotechでは以下の様な様々なクリック反応用化合物を提供しており、ターゲット化合物のポリマー修飾や薬剤デリバリー用途でお使い頂いております。

PEG誘導体

デンドロン/デンドリマー誘導体

ポリアミノ酸誘導体

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